本發(fā)明公開了一種合成阿茲夫定的工藝方法,屬于醫(yī)藥中間體核苷合成領(lǐng)域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料,首先經(jīng)過(guò)堿解脫除保護(hù)基,隨后再進(jìn)行硅醚胺解,得到阿茲夫定。本發(fā)明一步得到胺解產(chǎn)物,減少了反應(yīng)步驟,從而提高了收率;采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基,操作簡(jiǎn)單,反應(yīng)過(guò)程中產(chǎn)生廢水較少,有利于環(huán)境保護(hù)。整體工藝操作簡(jiǎn)單、放大過(guò)程中收率穩(wěn)定,避免了三氯氧磷使用過(guò)程中產(chǎn)生的收率波動(dòng)和影響產(chǎn)品質(zhì)量的風(fēng)險(xiǎn)。
聲明:
“合成阿茲夫定的工藝方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)