本發(fā)明涉及藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域,特別是涉及一種一鍋法合成吡咯并[2,1?F][1,2,4]三嗪?4?胺的方法,包括如下步驟:S1、將2?氰基吡咯、羥胺磺酸加入無(wú)水乙醇中,再逐滴加入乙醇鈉乙醇溶液,保溫?cái)嚢璨⒎磻?yīng);S2、過(guò)濾并收集濾液,用乙酸調(diào)節(jié)溶液pH,再加入醋酸甲脒和碳酸鉀反應(yīng),濃縮除去乙醇,加入水?dāng)嚢柽^(guò)濾得到粗產(chǎn)物;S3、將粗產(chǎn)品加入水中,用濃鹽酸調(diào)節(jié)溶液pH,加入活性炭反應(yīng),過(guò)濾得到濾液,用NaOH調(diào)節(jié)濾液pH,過(guò)濾并收集得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明提供的合成方法工藝簡(jiǎn)單,通過(guò)連續(xù)操作的聯(lián)胺反應(yīng)和關(guān)環(huán)反應(yīng),能夠減少?gòu)U水的產(chǎn)生,節(jié)約生產(chǎn)成本,不需要考慮產(chǎn)物分離,能夠提高操作的安全性。
聲明:
“一鍋法合成吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的方法” 該技術(shù)專(zhuān)利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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